莎爾福 美沙拉秦灌腸液 (60g:4g)*7支

【藥品名稱】
   通用名稱：美沙拉秦灌腸液
   商品名稱：莎爾福
   英文名稱：Mesalazine Enemas
   漢語拼音：Meishalaqin Guanchangye
【成 份】本品主要成份：美沙拉秦。化學名稱：5-氨基水楊酸。分子式：C7H7NO3  分子量：153.14
【性 狀】本品為乳白色至淡棕色的均勻混懸狀液體。
【適應癥】本品適用于直腸乙狀結腸型潰瘍性結腸炎急性發作期的治療。
【規格】60g：4g
【用法用量】
給藥方式：直腸給藥。成人推薦用量：急性發作期治療：睡前將本品從肛門擠入腸內，一次1支（60g混懸液），一日1次。
常規給藥方法：
為獲得理想的治療效果，建議持續、規律地使用本品。由于醫生確定使用流程。國外推薦潰瘍性結腸炎急性發作的治療一般使用8~12周。
準備：
振搖瓶子30秒。
打開給藥器的保護帽。
握住瓶子的側面。
正確的給藥姿勢：
左側臥位，左腿伸直，右膝蓋彎曲，這樣使用灌腸液時更加方便容易。
灌腸液的給藥方法：
灌藥器的頂部應深插入直腸中。瓶子應該稍向下傾斜，然后緩慢擠壓。
瓶子擠空后，緩慢將給藥器撤出。患者應保持躺姿至少30分鐘，使藥物分布整個直腸。
如果有可能，最好使本品整晚保留體內發揮療效。
【不良反應】
器官系統分類：
血液和淋巴系統疾病-十分罕見（<0.01%）：血細胞計數改變（再生障礙性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少、中性粒細胞減少、白細胞減少、血小板減少）。
神經系統疾病-罕見：頭痛、頭暈。十分罕見：外周神經病變。
免疫系統疾病-十分罕見：過敏反應如：過敏性皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡綜合征、全結腸炎
心臟疾病-罕見：心肌炎、心包炎。
呼吸道、胸腔以及縱隔疾病-十分罕見：過敏反應和肺纖維化反應（包括呼吸困難、咳嗽、支氣管痙攣、肺泡炎、肺嗜酸性粒細胞增多、肺浸潤、肺炎）。
胃腸疾病-罕見：腹痛、腹瀉、胃腸脹氣、惡心、嘔吐。十分罕見：急性胰腺炎。
腎臟和泌尿疾病-十分罕見：腎功能障礙，包括急慢性間質性腎炎和腎功能不全。
皮膚和皮下組織疾病-十分罕見：脫發。
肌肉骨骼和結締組織疾病-十分罕見：肌痛、關節痛。
肝膽疾病-十分罕見：肝功能檢測指標的改變（轉氨酶和膽汁淤積參數升高）、肝炎、膽汁淤積性肝炎。
生殖系統疾病-十分罕見：可逆性的精子減少癥。
【禁 忌】
下列患者禁用本品：
1.對美沙拉秦、水楊酸及其衍生物、焦亞硫酸鉀或本品中任何成份過敏；
2.嚴重肝功能或者腎功能障礙。
【注意事項】
 1、根據醫生的判定，必要時在治療前和治療過程中檢查血象（血細胞分類計數，肝功能參數如ALT或AST，血肌苷）和尿液狀況（試紙）。建議開始治療后14天檢查這些項目，此后每隔4周進一步復查2~3次。如檢查結果正常，每隔3隔天例行檢查一次。如發現其他癥狀，必須立即進行相關檢查。
2、肝功能障礙者應慎用本品。
3、腎功能障礙者勿使用本品。如果治療期間腎功能出現惡化則應考慮美沙拉秦誘導的腎毒性。
4、患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應在醫生的嚴密監控下使用本品治療。
5、對含柳氮磺吡啶的藥品過敏的患者，應在嚴密的醫學監控下使用本品。如出現急性不耐受反應（腹部痙攣、急性腹痛、發熱、嚴重頭痛以及皮疹等癥狀），須立即停止治療。
6、本品含有焦亞硫酸鉀，可能激發敏感患者（特別是哮喘患者或有過敏癥病史的患者）的過敏反應，使患者出現過敏以及支氣管痙攣癥狀。
7、由于本品含有苯甲酸鈉，可能激發患者產生皮膚、眼睛和粘膜刺激性的過敏反應。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：
美沙拉秦可以通過胎盤屏障。目前關于孕婦使用本品的臨床數據有限，尚無相關的流行病學數據。只有在預期的臨床受益大于對胎兒的潛在風險時，孕婦才能使用本品。
經口美沙拉秦的動物研究顯示，美沙拉秦對妊娠、胚胎或胎仔發育無直接或間接的不良影響。
哺乳：
少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸可以通過乳汁分泌。哺乳期婦女使用美沙拉秦的經驗有限。不排除會導致嬰兒出現如腹瀉等過敏反應。只有在預期的臨床受益大于對嬰兒的潛在風險時，哺乳期婦女才應使用本品。
【兒童用藥】由于缺乏本年齡段兒童的使用經驗。建議兒童不使用本品。
【老年用藥】高齡患者使用本品應酌減。
【藥物相互作用】
未進行專門的相互作用研究。對于同時接受硫唑嘌呤、6-巰嘌呤或硫鳥嘌呤治療的患者，應考慮硫唑嘌呤、6-巰嘌呤和硫鳥嘌呤的骨髓抑制作用可能增加。有微弱證據表明沒沙拉秦可能降低華法林的抗凝作用。
【藥物過量】關于藥物過量的資料罕見（如意圖通過口服高劑量美沙拉秦自殺），這些資料未表現出腎毒性或肝毒性。無特異性解毒劑，應采取對癥和支持性治療。
【藥理毒理】
藥理作用：
美沙拉秦的抗炎作用機制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。直腸給予本品后，美沙拉秦主要局部作用于腸黏膜下層組織。
毒理研究：
毒理研究中發現美沙拉秦大劑量重復口服給藥具腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管或整個腎單位上皮細胞損傷）。這些發現的臨床相關性尚不清楚。動物研究沒有發現美沙拉秦具有致突變、致畸、致癌作用。
【藥代動力學】
美沙拉秦的一般藥代動力學特征：
吸收：
美沙拉秦在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。
生物轉化：
進入體循環前，美沙拉秦在腸粘膜和肝臟代謝為非藥理性活物質N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化與患者的乙酰化表型無關。部分美沙拉秦也可由大腸細菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸與蛋白結合。
消除或排泄：
美沙拉秦及其代謝物N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸經糞便（大部分）、腎（20^%~50%，與給藥方式。劑型和美沙拉秦釋藥行為有關）和膽汁（少部分）排泄。尿中排泄以N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸形式為主。口服劑量中大約1%的美沙拉秦以N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸為主形式泌入乳汁。
本品的藥代動力學特征：
分布：
輕度到中度急性潰瘍性結腸炎的影像學分析表明，灌腸液在治療開始時和12周后緩解期主要分布于直腸和乙狀結腸中，另外有少量分布于結腸中。
吸收和消除：
在一項緩解期急性潰瘍性結腸炎患者進行的試驗中，在給藥11~12小時后美沙拉秦和N-5-乙基-5-氨基酸水楊酸達到穩態血漿濃度，分別為0.92ug/ml盒1.62ug/ml。排泄率約為13%（45小時的測定值），多數（約85%）以代謝物N-乙酰-5-氨基酸水楊酸的形式消除。
患有慢性腸炎疾病的兒童使用本品進行治療時，美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基酸水楊酸的穩態血漿濃度分別為：0.5~2.8ug/ml和0.9~4.1ug/ml。
【貯 藏】遮光，密封，在25℃以下保存。
【包 裝】塑料管裝，7支/盒。
【有 效 期】24個月
【執行標準】進口藥品注冊標準JX20090090
【批準文號】H20150127
【生產企業】Vifor AG Zweigniederlassung Medichemie Ettingen